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          單硝酸異山梨酯、地爾硫卓、尼可地爾,3種抗心絞痛藥有什么區別

          2020-04-23  wuday8

          有位讀者說,他(她)冠脈造影右冠狀動脈狹窄40~50%,慢血流(這是提示心肌灌注不好的表達),醫生讓吃單硝酸異山梨酯、地爾硫卓、尼可地爾,可吃了之后血壓很低,全身乏力。讓說說這三種藥物有什么不同,為什么醫生要讓吃三種藥?

          回復太長,寫篇文章回答一下。第一問可以答,第二問只能猜(分析)。

          先說說這三種藥物的抗心絞痛作用有什么不同?

          【單硝酸異山梨酯】

          屬于最經典的硝酸酯類抗心絞痛藥物。前面在“”一文中介紹過。

          單硝酸異山梨酯是從硝酸異山梨酯(消心痛)衍生出來的。硝酸異山梨酯是個二硝酸的藥物,起效比硝酸甘油要慢些,作用時間也長一些,一般能維持4~6小時,所以一天要多次服用。單硝酸異山梨酯就是這個二硝酸藥物在身體里代謝后的有效成分,作用時間更長(起效也慢),所以后來就單制成了這種藥。由于起效慢些,不適合急救用,只適合于冠心病、心絞痛比較穩定的情況下維持用藥。由于作用時間長了些,一天吃兩次就行。

          單硝酸異山梨酯雖然相比起其他硝酸酯類藥物作用時間長些,但還是不夠。因此再后來就有了緩釋劑型(依姆多,異樂定,欣康緩釋片等)。緩釋劑型里30%是速釋,余下70%緩慢釋放,所以能夠達到開始起作用快,又能維持作用時間長、穩定的效果。

          單硝酸異山梨酯、地爾硫卓、尼可地爾,3種抗心絞痛藥有什么區別

          硝酸酯類藥物是可以擴張血管的。可是,可能和大家想象的不同,硝酸酯類藥物擴張血管,主要是擴張靜脈的,少部分是擴張動脈。

          擴張靜脈為什么可以改善心肌缺血、抗心絞痛呢?因為擴張了靜脈,就減少了回到心臟的血液。回心血量少了,心臟的心室腔內壓力就降低了,冠狀動脈的血液就比較容易從心臟的外層灌到內層。這樣,一是減輕了心臟的負荷(所以心衰時也可以用),減少了需求;二是增加了心肌的供血,改善缺血。

          單硝酸異山梨酯、地爾硫卓、尼可地爾,3種抗心絞痛藥有什么區別

          當然,硝酸酯類藥物還有擴張動脈的作用,也就可以降低血壓。因此,有時還可以用來輔助降壓治療。當然也就會帶來一些副作用,比如腦血管擴張了會出現頭痛,血壓過于降低,并且可以引起反射性地心率增快等。

          【地爾硫卓】

          地爾硫卓(合心爽,恬爾心)屬于鈣拮抗劑,但和“地平”(二氫吡啶)類的藥有所不同()。

          地爾硫卓可以抑制血管壁平滑肌(肌肉)的收縮,因此可以擴張血管,對冠狀動脈痙攣引起的變異型心絞痛效果尤其好。地爾硫卓對心肌的收縮也有一定的抑制作用,抑制了心肌收縮力,就可以減少心臟做功,也就減低了心肌耗氧,減少了對供血的需求。此外,地爾硫卓還有減慢心率的作用,減慢心率,也可以減少心肌耗氧。如果病人心率快,還不適合用β受體阻滯劑(比如有哮喘),地爾硫卓還是很合適的選擇。

          單硝酸異山梨酯、地爾硫卓、尼可地爾,3種抗心絞痛藥有什么區別

          地爾硫卓一般需要一天三次服用,也有緩釋片,這樣就可以每天一次。對于老年病人,起始用藥時劑量要小,觀察病人的反應后再做調整。

          地爾硫卓能夠抑制心肌收縮力,因此,對于已經有心臟收縮功能減退的病人就需要慎用,心衰明顯的病人就不適合用,心跳太慢的病人也不適合用。

          因為地爾硫卓能夠擴張動脈血管,能夠抑制心肌收縮、減慢心率,所以也有降低血壓的作用(人家本身也歸于降壓藥呢)。

          【尼可地爾】

          屬于非硝酸酯類的擴張冠狀動脈的藥物。

          尼可地爾(喜格邁,)不屬于硝酸酯類藥物,但是因為化學結構中有硝酸基,也就有類硝酸酯的作用。尼可地爾主要是通過其他機制(鉀通道開放)抑制血管壁上平滑肌的收縮,起到擴張冠狀動脈的作用。

          尼可地爾擴張冠狀動脈與上面兩種藥不太一樣。上面兩種藥主要是擴張大一些的冠狀動脈,而尼可地爾可以擴張所有的冠狀動脈,尤其是可以擴張微小的冠狀動脈,因而可以改善心肌的微循環,改善心肌的灌注,所以既適合于有冠狀動脈痙攣的心絞痛,也適合冠狀動脈微血管病變的患者。

          單硝酸異山梨酯、地爾硫卓、尼可地爾,3種抗心絞痛藥有什么區別

          由于尼可地爾不會像硝酸酯類藥物會產生耐受性,所以不用像硝酸酯類藥物那樣“偏心給藥”,正常服用即可。

          臨床研究還觀察到,尼可地爾對血壓、心率都沒有明顯的影響。

          再來分析(猜猜)醫生為什么要用三種藥?(不了解具體病情)

          這三種抗心絞痛的藥物,都可以改善心肌供血,因而可以抗心絞痛。由于藥物作用的機制(原理、途徑、靶點)不一樣,可以分別用于不同情況的患者,也可以配合著一起用于單個藥物不能控制病情的患者。

          分析這位患者,有心絞痛發作,冠狀動脈造影沒看到有嚴重的狹窄,卻看到慢血流。醫生會考慮到是不是有冠脈痙攣?有心肌灌注不好,是不是存在微血管病變?所以在用了最常用的硝酸酯類藥物后,又加用了可以抗痙攣的地爾硫卓、改善微血管灌注的尼可地爾。

          單硝酸異山梨酯、地爾硫卓、尼可地爾,3種抗心絞痛藥有什么區別

          但是,由于這些藥物都有擴張血管的作用,有一定的降低血壓的作用(尤其前兩種),聯合應用對血壓的影響就更大。而血壓降低,尤其舒張壓水平降得過低,反而會影響冠狀動脈灌注,引起心肌缺血。血壓降低,全身灌注不足,加上藥物本身對肌肉的作用,是會感到乏力的。這是聯合用藥時要注意的。

          怎么辦呢?

          一是可以適當調整劑量。多藥聯合時要注意各類藥物的劑量,添加藥物時最好從小劑量起始,觀察病人的耐受情況再作調整。

          二是可以用緩釋劑型。緩釋劑一般起作用比較緩和,又能維持比較長的時間,像單硝酸異山梨酯、地爾硫卓都有緩釋劑型。

          三是可以考慮改換對血壓影響小的藥物。比如可以用曲美他嗪(萬爽力)、或者中成藥如通心絡等(),這些藥物也可以改善心肌缺血,對血壓沒有明顯影響,但是起效比較慢。

          抗心絞痛的藥物多是改善癥狀的,有些是可以在癥狀控制、病情好轉后減量停用的。

          捎帶提醒一句,地爾硫卓是藥酶“細胞色素P450 3A4”的抑制劑,所以和不少藥物有相互作用。看病時要告訴醫生服藥的情況,平時自己也不要隨意吃其他藥物,以免發生不良反應。

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